Пероральный приём лекарственных средств — это… Что такое Пероральный приём лекарственных средств?

Перора́льный приём лекарственных средств — приём лекарства через рот (лат. per os, oris), путём проглатывания лекарства.

Применение

Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. При лечении заболеваний органов пищеварения в некоторых случаях, напротив, применяются плохо всасывающиеся лекарственные препараты, что позволяет достичь их высокой концентрации в желудочно-кишечном тракте и получить хороший местный эффект без побочных реакций.

Недостатки

• более медленное, чем при других способах приёма лекарств, развитие терапевтического эффекта,
• скорость и полнота всасывания (биодоступность) индивидуальны для каждого пациента, так как на них оказывают влияние пища, органическое и функциональное состояние ЖКТ, приём других лекарственных препаратов,
• пероральный приём неэффективен для лекарственных препаратов, плохо всасывающихся или разрушающихся в органах ЖКТ, образующих неэффективные метаболиты при прохождении через печень или оказывающих выраженное раздражающее действие,
• пероральный приём затруднён или невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии больного.

Лекарственные формы для перорального применения

Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Также существуют лекарственные формы (например, таблетки с многослойными оболочками), при приёме которых действующий препарат высвобождается дольше обычного (по сравнению с обычными лекарственными формами), что позволяет продлить терапевтический эффект.

Большинство лекарственных препаратов при пероральном применении следует запивать большим количеством жидкости. При приёме некоторых лекарств в лежачем положении они могут задерживаться в пищеводе и вызывать изъязвление, поэтому необходимо запивать таблетки и капсулы водой.

Литература

• Бигбаева М.М. Справочник медицинской сестры / М.М.Бигбаева, Г.Н.Родионова, В.Д.Трифонов.- М.:Эксмо, 2004. ISBN 5-699-08074-0

См. также

Правила безопасного обращения с пероральной химиотерапией

Эта информация поможет вам или ухаживающему за вами человеку безопасно обращаться с пероральными (лекарства для приема внутрь) химиотерапевтическими средствами у себя дома.

Вернуться к началу

О химиотерапии

Что такое химиотерапия?

Химиотерапия — это лекарство, которое медицинский сотрудник может назначить вам для лечения рака. Вы можете принимать их дома. Они выпускаются в разных формах, например, в таблетированной (таблетки и капсулы) и жидкой формах.

Почему важно понимать, как обращаться с этими препаратами?

Эти лекарства атакуют быстрорастущие раковые клетки, но они также могут повредить нормальные здоровые клетки. Хотя риск возникновения побочных эффектов при использовании этих лекарств невелик, важно обращаться с ними внимательно и осторожно.

Как лучше всего хранить пероральные химиотерапевтические препараты?

• Храните все химиотерапевтические препараты в герметично закрытых контейнерах в недоступном для детей и домашних животных месте.
• Держите их в прохладном, сухом месте, вдали от солнечного света, источников тепла и влаги.
• Не храните лекарства в ванной или в шкафу над кухонной плитой. В этих местах может быть тепло и влажно.
  • Возможно, вам придется хранить определенные лекарства в холодильнике. Внимательно читайте информацию о хранении на этикетках ваших лекарств.
• После приема лекарства обязательно кладите его на место.
• Храните лекарства в заводской упаковке. Не храните их в таблетницах на каждый день.

Вернуться к началу

Безопасное обращение с химиотерапевтическими препаратами

В этом разделе приведена общая информация о пероральных химиотерапевтических препаратах. Для получения дополнительной информации о приготовлении и приеме лекарств смотрите свой список препаратов или обратитесь к медицинскому сотруднику.

Как безопасно обращаться с пероральными химиотерапевтическими препаратами?

• Не открывайте капсулы, не крошите и не ломайте таблетки, если вы не получали таких указаний от своего медицинского сотрудника.
  • Если вам нужно разделить таблетку или открыть капсулу, надевайте маску, покрывающую нос и рот.
• Не касайтесь этих лекарств, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью.
• Прежде чем прикоснуться к лекарствам, а также после этого вымойте руки в течение как минимум 20 секунд.
• Надевайте одноразовые перчатки (перчатки, которые выбрасывают после использования) при контакте с химиотерапевтическими препаратами независимо от их формы.
  • Если вам помогает ухаживающее за вами лицо, этому человеку нужно будет надеть одноразовые перчатки. После использования перчатки следует выбросить, а руки помыть.
• Вы можете надевать фартук во время приготовления и приема жидкого лекарства для химиотерапии, особенно если необходимо измельчить или растворить таблетки. Это предотвратит попадание лекарства на одежду. Если лекарство попало на фартук, постирайте его отдельно от другой одежды в горячей воде.

 

Как приготовить дозу лекарства для пероральной химиотерапии?

Если вы не можете проглотить лекарство целиком, медицинский сотрудник может посоветовать вам приготовить дозу лекарства для химиотерапии дома перед приемом. Соблюдайте указания вашего медицинского сотрудника по приготовлению препарата.

Приводим некоторые общие рекомендации касательно того, как растворить пероральный химиотерапевтический препарат, если медицинский сотрудник даст вам такие указания:

1. Подготовьте лекарства и принадлежности на незагроможденной столешнице или столе, находящемся вдали от окон, вентиляторов, батарей и плиты. Вам понадобится (см. рисунок 1):
   • лекарства;
   • оральный шприц с колпачком;
   • фартук;
   • медицинская маска;
   • одноразовые перчатки;
   • одноразовая пеленка или алюминиевая фольга;
   • чашка воды из-под крана. Убедитесь в том, что она не горячая;
   • полиэтиленовый пакет, который можно плотно закрыть;
   • дробилка или резак для таблеток (при необходимости).

     Рисунок 1. Подготовьте все необходимое

2. Вымойте руки водой с мылом в течение как минимум 20 секунд или обработайте их спиртосодержащим антисептиком.
3. Наденьте одноразовые перчатки. Также надевайте маску и фартук, если смешиваете или измельчаете таблетки, даете лекарства ребенку или вводите их через назогастральный зонд или гастростомическую трубку.
4. Протрите столешницу и накройте ее одноразовой пеленкой или алюминиевой фольгой.
5. Извлеките поршень из шприца (см. рисунок 2).

   Рисунок 2. Конструкция шприца

6. Поместите в цилиндр шприца такое количество таблеток, которое необходимо для получения правильной дозы лекарства.
   • Если медицинский сотрудник посоветовал вам измельчить или разделить лекарство, сделайте это до того, как поместите его в цилиндр шприца. Для этого используйте дробилку или резак для таблеток (см. рисунок 3). Не применяйте нож. Если у вас возникли вопросы по поводу измельчения или разделения лекарства, обратитесь к своему медицинскому сотруднику.

     Рисунок 3. Дробилка для таблеток (слева) и резак для таблеток (справа)

7. Вставьте поршень в цилиндр шприца (см.
   рисунок 4).

   Рисунок 4. Шприц с таблетками

8. Наберите в шприц 5–10 миллилитров (мл) водопроводной воды (см. рисунок 5). Просто разведите требуемую дозу водой. Не используйте другие жидкости, если вы не получали таких указаний от своего медицинского сотрудника.

   Рисунок 5. Наберите в шприц 5–10 мл воды

9. Наденьте колпачок на шприц.
10. Осторожно взбалтывайте или покачивайте шприц вперед и назад, чтобы лекарство растворилось в воде.
    • Таблетка может раствориться не полностью. Вы можете заметить, что в воде плавают маленькие белые частицы. Можно принимать лекарство в таком виде.
    • Лекарство, вводимое через назогастральный зонд или гастростомическую трубку, необходимо растворить в воде полностью.
11. Примите дозу, как только таблетка растворится. Обычно это происходит в течение 2–5 минут в зависимости от препарата.
12. После приема лекарства наберите еще 5 мл водопроводной воды в тот же шприц и выпейте/введите в назогастральный зонд или гастростомическую трубку. Это позволит принять оставшуюся в шприце часть лекарства.
    • При использовании назогастрального зонда или гастростомической трубки промойте трубку водой (10–20 мл). Выполняйте инструкции своего медицинского сотрудника.
13. Поместите одноразовую пеленку или алюминиевую фольгу и перчатки в полиэтиленовый пакет. Плотно закройте его и выбросьте в мусорное ведро.
14. Вымойте столешницу или поверхность стола теплой водой с мылом.
15. Вымойте руки водой с мылом в течение как минимум 20 секунд, даже если ваша кожа не контактировала с лекарствами.
16. Снимите фартук. Если лекарство попало на фартук, постирайте его отдельно от другой одежды в горячей воде.

Как мне обращаться с физиологическими жидкостями, если я принимаю химиотерапию?

Лекарство может содержаться в ваших физиологических жидкостях (таких как моча, стул, рвота, влагалищное отделяемое или сперма) во время и после лечения. Для получения дополнительной информации об обращении с физиологическими жидкостями во время химиотерапии ознакомьтесь с материалом Безопасное обращение с лекарствами для химиотерапии и биопрепаратами в домашних условиях.

Что мне делать при случайной утечке или проливе лекарств или физиологических жидкостей?

Если произошла утечка или пролив лекарства или физиологических жидкостей, выполните рекомендации из этого раздела. Для быстрого получения справочной информации прочитайте материал 4 действия на букву З, необходимые при утечке или разливе лекарства для химиотерапии.

Соберите набор для устранения последствий утечек и проливов

Вы должны быть готовы к уборке протекших или пролитых лекарств в течение всего времени, пока вы принимаете химиотерапию дома. Соберите набор для устранения последствий утечек и проливов, включив в него все необходимое из нижеприведенного списка. Набор должен всегда находиться у вас под рукой.

Вам понадобятся:

• 2 пары одноразовых перчаток;
• одноразовые бумажные полотенца или хорошо впитывающее полотенце, которое не жалко выбросить;
• жидкость для мытья посуды или стиральный порошок;
• 2 герметично закрывающихся полиэтиленовых пакета вместимостью не менее 1 галлона (3,7 л).

Что делать, если лекарство для химиотерапии протекло или разлилось

1. Перед устранением последствий утечек или проливов убедитесь, что вблизи нет детей и домашних животных.
2. Наденьте 2 пары одноразовых перчаток.
3. Промокните разлитое лекарство бумажными полотенцами.
4. Промойте эту зону водой с жидкостью для мытья посуды или стиральным порошком.
5. Поместите грязные бумажные полотенца и чистящие средства в полиэтиленовый пакет.
6. Снимите перчатки. Положите их в пакет с грязными бумажными полотенцами. Плотно закройте пакет. Вымойте руки в течение как минимум 20 секунд.

Что делать при попадании лекарства в глаза или на кожу

Если лекарство попало вам на кожу, вымойте эту область водой с мылом. Позвоните своему медицинскому сотруднику при появлении покраснения, болезненных ощущений или жжения на коже.

Если лекарство брызнуло вам в глаза, немедленно промойте их проточной водой. Дайте воде стекать по вашим открытым глазам в течение 10–15 минут. Позвоните своему медицинскому сотруднику для получения дополнительных указаний.

Что делать при попадании лекарства на одежду или постельное белье

1. Наденьте пару одноразовых перчаток.
2. Убедитесь, что предметы, на которые попало лекарство, нигде не касаются вашего тела.
3. Постирайте одежду и постельное белье в горячей воде. Стирайте эти вещи отдельно от отстального белья.

По возможности постирайте загрязненную одежду и постельное белье сразу же. Если это невозможно, положите эти вещи в пластиковый пакет и не вынимайте их до стирки.

Как избавиться от неиспользованных лекарств для приема внутрь, если я больше их не принимаю?

Если у вас появились излишки лекарств или лекарства с истекшим сроком годности, вы можете принести их с собой в центр Memorial Sloan Kettering (MSK) и опустить в специальный ящик для утилизации фармацевтических отходов. Ящик для утилизации находится у входа в здание Haupt на 425 East 67^th Street. Медицинский сотрудник не может утилизировать ваши лекарства, поэтому не следует брать их с собой на прием. По месту вашего проживания могут быть и другие ящики для утилизации лекарств. Для получения дополнительной информации ознакомьтесь с материалом Как избавиться от неиспользованных лекарств .

Вернуться к началу

Пероральный прием 5-аминосалициловой кислоты для лечения язвенного колита активной стадии

Что такое язвенный колит?

Язвенный колит (ЯК) — это заболевание, которое вызывает воспаление толстой кишки. К некоторым симптомам, связанным с ЯК относят диарею, боли в животе, боли в прямой кишке, ректальное кровотечение, потерю веса, усталость и лихорадку.

Что такое 5-аминосалициловая кислота (5-АСК)?

На протяжении десятилетий для лечения ЯК используется сульфасалазин (ССЗ). ССЗ состоит из 5-аминосалициловой кислоты (5-AСК), связанной с молекулой серы. До трети пациентов, принимающих ССЗ, сообщали о побочных эффектах. Считалось, что они были вызваны той частью молекулы, в которой присутствует сера. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанным с приемом ССЗ, являются: тошнота, диспепсия, головная боль, рвота и боли в животе. Препараты 5-AСК были разработаны с целью избежать проявления побочных эффектов, связанных с применением CCЗ. 5-АСК обычно предназначена для приема внутрь.

Что изучили исследователи?

Исследователи проверили, помогают ли препараты 5-АСК вызвать ремиссию у людей с ЯК. Также они сравнили эффективность перорального приема 5-АСК с плацебо (поддельное лекарство или пустышка) и другими формами 5-АСК.

Основные результаты

Данный обзор включает 54 рандомизированных клинических испытания с общим числом участников 9612 человек. В обзор вошли исследования, опубликованные до июня 2019 года включительно. Пероральный прием 5-АСК был признан более эффективным, чем прием плацебо (поддельное лекарство или пустышка). Несмотря на то, что пероральные препараты 5-АСК помогают при лечении активной стадии ЯК, они не более эффективны, чем ССЗ терапия (сульфасалазином). Люди, принимающие 5-АСК, реже испытывают побочные эффекты, чем принимающие ССЗ. Побочные эффекты, связанные с 5-АСК, как правило, мягкие по своей природе, и включают в себя симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, метеоризм, боли в животе, тошноту и диарею), головную боль и ухудшение ЯК. Соединения 5-АСК стоят дороже, чем ССЗ, поэтому ССЗ может быть предпочтительным вариантом в случаях, когда стоимость лечения является важным фактором. Выяснилось, что эффективность 5-AСК не зависит от кратности приема в день (один раз или два-три раза). Не оказалось различий в эффективности или безопасности между многими формами 5-AСК.

Выводы

Доказательства высокой определённости говорят о том, что препараты 5-АСК имеют преимущество перед плацебо, и что прием препарата 5-АСК один раз в день так же эффективен и безопасен, как и стандартная доза 5-АСК. Доказательства средней определённости также указывают на то, что 5-АСК не превосходит сульфасалазин (ССЗ) по эффективности. Оказалось, что прием препарата один раз в день, по сравнению со стандартной нормой приема (два или три раза в день) не улучшает приверженность к препарату. Наконец, вероятность различий в эффективности или безопасности между формами 5-АСК незначительна или отсутствует вовсе.

Препараты 5-аминосалициловой кислоты (5-AСК, для приема внутрь) для поддержания ремиссии при язвенном колите

Сульфасалазин (SASP) используется для лечения язвенного колита на протяжении десятилетий. SASP состоит из 5-аминосалициловой кислоты (5-AСК), связанной с молекулой серы. До трети пациентов, принимающих SASP, сообщают о побочных эффектах, которые, как полагают, связаны с той частью молекулы, в которой присутствует сера. Часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом SASP, являются: тошнота, диспепсия, головная боль, рвота и боли в животе. Для того, чтобы избежать побочных эффектов, связанных с применением SASP, были разработаны препараты 5-аминосалициловой кислоты (5-AСК). Этот обзор включает 41 рандомизированное клиническое испытание с общим числом участников 8928 человек. Было установлено, что пероральный прием 5-АСК более эффективен для поддержания ремиссии, чем прием плацебо (лекарства-пустышки). Хотя пероральные препараты 5-AСК эффективны для поддержания ремиссии при язвенном колите, они не превосходят по эффективности препараты сульфасалазина (SASP). Люди, у которых достигнута ремиссия, могут продолжать принимать любое из этих лекарств для поддержания ремиссии. Нет доказательств, что побочные эффекты встречаются чаще при использовании того или иного из этих двух лекарств. Однако, побочных эффектов 5-АСК может быть заметно меньше, чем побочных эффектов, связанных с лечением сульфасалазином. Часто встречающимися побочными эффектами, связанными с применением 5-АСК, являются: метеоризм, боли в животе, тошнота, диарея (понос), головная боль, диспепсия (расстройство желудка), и назофарингит (воспаление носовых ходов). В большинстве клинических испытаний, в которых сравнивали 5-АСК с SASP, принимали участие пациенты с установленной хорошей переносимостью SASP. Это могло снизить число побочных эффектов, связанных с приемом сульфасалазина в этих испытаниях. Развитие мужского бесплодия связано с применением SASP и не связано с применением 5-АСК, поэтому препараты 5-АСК могут быть более предпочтительными для пациентов, обеспокоенных вопросом фертильности. Лечение 5-AСК является более дорогостоящим, чем терапия SASP, поэтому SASP может быть предпочтительным вариантом в тех случаях, когда стоимость лечения является важным фактором. Прием 5-АСК внутрь один раз в день является столь же эффективным и безопасным для поддержания ремиссии при язвенном колите, как и обычный режим дозирования (два или три раза в день). Вероятно, нет каких-либо различий в эффективности или безопасности между различными препаратами 5-АСК. Пациенты с распространенной формой язвенного колита или с частыми рецидивами могут получить больше пользы от более высокой дозы поддерживающей терапии. Терапия высокими дозами, по-видимому, так же безопасна, как и терапия низкими дозами, и не связана с более высокой частотой развития побочных эффектов.

Правила приема антибиотиков: нет алкоголю, апельсиновому соку и самолечению

 

Основное правило приема антибиотиков состоит в том, чтобы принимать антибактериальные препараты только в тех случаях, когда без них невозможно обойтись. И только по рекомендации врача.  

При ОРВИ многие занимаются самолечением, что может привести к избыточному и необоснованному применению лекарственных средств. А ведь прием антибактериальных препаратов при инфекциях, которые вызвали вирусы, может привести к чрезмерной медикаментозной нагрузке организма. Мало кто знает, что всего два одновременно принимаемых препарата, которые человек принимает без согласования с врачом, могут стать причиной развития негативных последствий лекарственного взаимодействия.¹

Антибиотики не стоит принимать в качестве профилактики тех или иных заболеваний и в целях купирования симптомов ОРВИ.² Это может принести больше вреда, чем пользы. Для назначения антибактериальных препаратов необходимо обратиться к врачу, который поставит правильный диагноз и если потребуется, то порекомендует пройти лабораторные исследования для определения возбудителя. При отсутствии показаний антибиотики не стоит в том числе принимать совместно с лекарствами для лечения заболеваний горла. При таких распространенных и чаще всего вирусных заболеваниях, как тонзиллит, фарингит и ларингит применяйте симптоматическую местную терапию,³ которая помогает бороться с дискомфортом в горле.  

Если же курс лечения с применением антибиотиков уже назначен, стоит согласно советам ВОЗ придерживаться рационального использования лекарственных средств – правильного, соответствующего и надлежащего. ⁴ Давайте разберемся, что входит в эти определения.

Следуйте инструкции. Если запивать, то водой

Чай, кофе, апельсиновый, яблочный и любые другие соки, молоко и молочные продукты – в большинстве случаев все это не подходит для того, чтобы запивать антибиотики, предназначенные для перорального приема. Эти напитки ускоряют выведение препарата и могут снизить эффективность лечения. ⁵ Соки к тому же содержат различные кислоты, которые способны вступить в реакцию с лекарственными препаратами и стать причиной появления нежелательных реакций. ⁶

Наиболее рационально при приеме лекарственных препаратов использовать воду, если иное не указано в инструкции. Обязательно изучите ее перед началом лечения. Чай и кофе тоже нежелательны, потому что они содержат кофеин, танины и катехины, которые способны изменить всасывание и фармакологическое действие многих лекарственных средств.⁷

До еды, во время или после

Необходимо учитывать вид антибиотика, рекомендации врача и информацию, указанную в инструкции. Некоторые препараты надо принимать исключительно на пустой желудок, другие же – во время или после еды.

Недопустимо принимать лекарство тогда, когда вспомните о нем, не обращая внимания на инструкцию к препарату.

Придерживайтесь строгого графика приема

Антибиотики принимают столько раз в сутки, сколько предписано врачом. Если рекомендовано три раза в сутки – это чаще всего значит, что препарат надо принимать утром, днем и вечером через равные промежутки времени.

При двухразовом приеме интервал составляет 12 часов. Придерживайтесь дозы препарата, которую порекомендовал врач, самостоятельно не увеличивайте и не уменьшайте ее.

Нельзя прекращать прием лекарства сразу, как вам стало лучше

Даже если симптомы заболевания уменьшились и вам кажется, что лечение можно заканчивать и не обязательно принимать оставшиеся препараты, без консультации врача этого делать ни в коем случае нельзя. Иначе возможно развитие резистентности микроорганизмов к препарату, когда ослабленные бактерии, которые уже попали под воздействие лекарства и еще живы, мутируют и перестают реагировать на антибиотик. Таким образом принимаемый препарат может в следующий раз оказаться бесполезным и выздоровление надолго отложится.⁸

Индивидуальный подбор комбинаций

Иногда требуется комбинированный прием лекарственных средств, благодаря чему происходит синергизм – усиление фармакологического эффекта. Сочетание препаратов между собой с учетом дозировки и типа действия на патологический процесс позволяет увеличивать эффективность проводимого лечения. Одновременно можно принимать как антибиотики разных видов, так и комбинацию антибиотиков с другими препаратами. Но подбирает схему и составляет план лечения только врач.

Самостоятельные эксперименты «а не принять ли мне еще и эту таблетку, моему другу она помогла» могут привести к непредсказуемым последствиям.

Антибиотики несовместимы с алкоголем

Алкоголь способен снижать или вовсе блокировать лечебное воздействие многих антибиотиков. Также он может стать причиной усиления побочных эффектов антимикробных препаратов и привести к появлению сонливости, головокружения, тошноты, рвоты, резкому повышению кровяного давления, учащенному сердцебиению и сильным головным болям.⁹

Коктейль из алкоголя и антибиотиков может привести к токсическому поражению внутренних органов, в первую очередь печени и почек.

Чем лечить боль в горле? 

Можно попробовать Стрепсилс® Интенсив, таблетки для рассасывания [апельсиновые] с содержанием флурбипрофена – противовоспалительного средства из группы производных пропионовой кислоты, которое обладает болеутоляющим действием.

Препарат Стрепсилс® Интенсив, таблетки для рассасывания [апельсиновые] способствует уменьшению отека, устраняет затруднения при глотании и борется с болью, дискомфортом и ощущением раздражения в горле. Его можно применять при вирусных, бактериальных и грибковых заболеваниях. ¹⁰

Способ применения и дозировки

¹⁰

Взрослые и дети старше 12 лет: медленно рассасывать по одной таблетке каждые 3-6 часов.

Максимальная суточная доза: 5 таблеток.

Продолжительность курса лечения – не более 3 дней. Если при приеме препарата в течение 3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Перед применением препарата ознакомьтесь с инструкцией.

Также можно применять Стрепсилс® Интенсив спрей для местного применения дозированный с флурбипрофеном. Препарат проникает в ткани горла и действует на причину боли – воспаление. Способствует облегчению боли в горле. Интервал между приемами препарата – до 6 часов. Рекомендуется 1 дозу препарата принимать каждые 3-6 часов, но не более 5 доз в течение 24 часов. ¹¹

Способ применения и дозировки

¹¹

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 дозу препарата (3 нажатия на дозатор) распылять по задней стенке ротоглотки каждые 3-6 часов. Не вдыхать при распылении.

Максимальная суточная доза: 5 доз (15 нажатий на дозатор).

Не превышайте указанную дозу.

Продолжительность курса лечения – не более 3 дней. Если при приеме препарата в течение 3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Перед применением препарата ознакомьтесь с инструкцией.

Цераксон инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | Ceraxon solution for oral use раствор для перорального применения компании «Ferrer Internacional, S.A.»

фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека головного мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно повышает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением увеличения объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, уменьшает выраженность когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика. Цитиколин практически полностью всасывается при пероральном приеме. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы выявляют в моче и фекалиях (менее 3%). Около 12% выводится через СО₂ выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 ч, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ уменьшается быстро, примерно в течение 15 ч, затем — снижается гораздо медленнее.

инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

для приема внутрь. Рекомендуемая доза препарата Цераксон, р-р для перорального применения во флаконах, для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, которую следует разделить на 2–3 приема, в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат следует принимать с помощью дозировочного шприца по такой схеме:

• перед применением следует полностью втиснуть поршень дозирования шприца;
• оттянуть поршень и набрать необходимую дозу, учитывая, что количество жидкости в шприце должно соответствовать назначенной дозе;
• препарат принимать непосредственно или разводить на полстакана воды (120 мл), независимо от приема пищи.

Необходимо промывать дозировочный шприц водой после каждого применения.

Рекомендуемая доза препарата Цераксон, р-р для перорального применения в саше, составляет 1–2 саше (10–20 мл) в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Препарат принимать непосредственно с саше или разводить на полстакана воды (120 мл), независимо от приема пищи.

Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата.

Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

побочные реакции возникают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб.

пациентам с наследственными нарушениями толерантности к фруктозе не следует принимать Цераксон, р-р для перорального применения, поскольку препарат содержит сорбит. Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (обычно замедленного типа).

Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточные данные о применении цитиколина у беременных отсутствуют. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

о случаях передозировки не сообщалось.

при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

В процессе хранения возможна легкая опалесценция, которая исчезает при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈20 °С).

Информация для медицинских и фармацевтических работников. Для публикации в специализированных изданиях, предназначенных для медицинских учреждений и врачей, а также для распространения на семинарах, конференциях, симпозиумах по медицинской тематике.

Полная информация о лекарственном средстве содержится в инструкции по медицинскому применению.

Сообщить о нежелательном явлении или о жалобе на качество лекарственного средства Вы можете в TOB «Такеда Украина» по тел.: (044) 390–09–09. E-mail: [email protected] C-APROM/UA/CITI/0113

Дата добавления: 04.10.2021 г.

Arpimed

Симптомы: наблюдались случаи передозировки  препарата, сопровождавшихся галлюцинациями и параноидальным поведением.

Лечение — симптоматическое (поддерживающие мероприятия  и промывание желудка).

флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение  с флуконазолом следующих лекарственных средств противопоказано:

Цизаприд: сообщалось о случаях сердечно-сосудистых осложнений по типу torsade de pointes у пациентов одновременно употреблявших флуконазол и цизаприд. Контролируемое клиническое исследование показало, что совместный прием  200 мг флуконазола  один раз в день и 20 мг цизаприда четыре раза в день приводит к  значительному увеличению уровней цизаприда в плазме и удлинение интервала QTc. Совместное применение цизаприда противопоказано у пациентов, получающих флуконазол.

Терфенадин: у пациентов, получающих азольные противогрибковые препараты в сочетании с терфенадином были проведены  исследования данного  взаимодействия,  вследствии  возникновения серьезных сердечных аритмий по причине  удлинения вторичного интервала QT. Одно исследование с применением 200 мг суточной дозы флуконазола не выявило удлинения  интервала QT. Еще одно исследование приеменения  400 мг и 800 мг суточной дозы флуконазола показалo, что флуконазол  принятый в дозах 400 мг в день  или более, при одновременном приеме значительно увеличивает плазменные уровни терфенадина. Комбинированное использование флуконазола в дозе 400 мг или больше с терфенадином, противопоказано. Следует тщательно контролировать процесс при одновременном назначении флуконазола в дозах ниже, чем 400 мг в день с терфенадином.

Астемизол: одновременно применение флуконазола с астемизолом может уменьшить клиренс астемизола. В результате увеличение концентрации астемизола в плазме крови  может привести к QT пролонгации и редких случаях проявлений аритмии по типу torsade de pointes. Совместное применение флуконазола и астемизола противопоказано.

Пимозид: хотя не изученный in vitro и in vivo, одновременное применение флуконазола с пимозидом может привести к ингибированию  метаболизма пимозидa. Повышенные плазменных концентраций пимозида могут привести к удлиненю интервала  QT и редких случаях к развитию аритмии по типу torsade de pointes. Совместное назначение флуконазола и пимозида противопоказано.

Хинидин: будучи неизученным in vitro и in vivo, одновременное применение флуконазола с хинидином может привести к ингибированию  метаболизма последнего. Использование хинидина ассоциируется с пролонгацией QT и с редкими проявлениями аритмии по типу  torsades de pointes. Одновременное назначение флуконазола и хинидина противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина  увеличивает  риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT,  аритмии по типу torsade de pointes) и внезапной  смерти сердечного генеза. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

 

Недопустимо одновременное применение следующих лекарственных:

Галофантрин: Флуконазол может повысить концентрацию галофантрина  в плазме за счет  ингибирующего эффекта на CYP3A4. Одновременное применение флуконазола и галофантрина  увеличивает  риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT,  аритмии по типу torsade de pointes) и внезапной  смерти сердечного генеза. Такую комбинацию следует избегать.

Одновременное применение следующих лекарственных средств приводит к мерам предосторожности и к корректировкам доз:

 

Влияние других лекарственных препаратов на флуконазол

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к 25% снижению AUC (площадь под кривой концентрация-время) и к 20% снижению периода полувыведения флуконазола. У больных, получающих сопутствующую терапию рифампицином, необходимо увеличение дозы флуконазола.

 

Влияние флуконазола  на другие лекарственные препараты

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9 и умеренным ингибитором фермента CYP3A4. Кроме взаимодействий, указанных ниже, существует риск повышения  плазменных концентраций других соединений, метаболизирующихся ферментами CYP2C9 и CYP3A4 при одновременном применении с Флуконазолом. Поэтому, следует проявлять осторожность при использовании этих комбинаций, а  за больными необходим тщательный контроль. Ферментоингибирующее действие флуконазола  сохраняется  в течении 4-5 дней после прекращения лечения флуконазолом  из-за продолжительного периода полувыведения.

Альфентанил: при одновременной терапии с Флуконазолом наблюдается снижение клиренса и объема распределения, а также удлинение T½ (периода полувыведения) альфентанила. Возможным механизмом действия является ингибирование флуконазолом фермента CYP3A4. Может потребоваться коррекция дозы альфентанила.

Амфотерицин B: одновременное применение флуконазола и амфотерицина B у инфицированных мышей с нормальным и ослабленным иммунитетом, показало следующие результаты: небольшое дополнительное противогрибковое действие при системных инфекциях, вызванных C. albicans, никакого взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, антагонизм двух препаратов на системную инфекцию, вызванную A. fumigatus. Клинически значимые результаты, полученные в этом исследовании, неизвестны.

Антикоагулянты: Флуконазол повышает протромбиновое время (12%) при одновременном применении с варфарином. В постмаркетинговом исследовании, как и с другими азольными противогрибковыми препаратами, сообщалось об эпизодах кровотечения (гематомы, кровотечения из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена), связанные с увеличением протромбинового времени у больных, получавших Флуконазол одновременно с  варфарином. Необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, принимающих  антикоагулянты кумаринового ряда. Может потребоваться коррекция дозы варфарина.

Бензодиазепины (короткого действия): при одновременном применении с мидазоламом, флуконазол приводит к существенному увеличению концентрации мидазолама и психомоторным эффектам. Этот влияние на мидазолам более выражено после перорального приема флуконазола, чем после внутривенного введения. Если больным, получающим флуконазол, требуется сопутствующая терапия бензодиазепинами, необходимо снижение дозы бензодиазепинов, а больных необходимо тщательно наблюдать.

Флуконазол  повышает AUC триазолама (однократная доза) приблизительно на 50%, C_max на  20-32% и  t½  на 25-50 % , из-за ингибирования метаболизма триазолама. Может потребоваться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: Флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке на 30%. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от измерений концентрации/ эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Флуконазол  может значительно повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частый мониторинг на побочное действие препаратов.

Флуконазол повышает чувствительность к  системному воздействию блокаторов кальцииевых каналов. Рекомендуется постоянный мониторинг за развитием побочных эффектов.

Целекоксиб: во время сопутствующей  терапии флуконазолом (200 мг в сутки) и целекоксибом (200 мг в сутки), C_max и AUC целекоксиба увеличились на 68% и 134%, соответственно. Может потребоваться половина дозы целекоксиба в сочетании с Флуконазолом.

Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как  появится риск  увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: Флуконазол значительно задерживает элиминацию фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к дыхательной недостаточности.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермента A-редуктазы (ГМГ-КоA-редуктазы): увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), при назначении флуконазола одновременно с ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин.  Если необходима сопутствующая терапия, больной должен наблюдаться на предмет появления симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии / рабдомиолиза.

Иммунодепрессанты (например, циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус):

Циклоспорин: Флуконазол значительно увеличивает концентрацию и AUC циклоспорина. Эта комбинация может быть использована путем снижения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: Хотя это и не изученно in vivo или  in vitro, флуконазол может повысить сывороточные концентрации эверолимуса через ингибирование CYP3A4.

Сиролимус: Флуконазол увеличивает плазменную концентрацию сиролимуса, предположительно, путем ингибирования метаболизма сиролимуса посредством CYP3A4 и Р-гликопротеина. Эта комбинация может использоваться при коррекции дозы сиролимуса в зависимости от измерений эффекта/концентрации.

Такролимус: Флуконазол может повысить сывороточные концентрации такролимуса при пероральном приеме до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике посредством CYP3A4. Не было обнаружено никаких существенных фармакокинетических изменений при внутривенном введении такролимуса. Увеличение уровня такролимуса было связано с нефротоксичностью. Дозировка перорального такролимуса должна быть снижена в зависимости от концентрации препарата.

Лозартан: Флуконазол ингибирует превращение  лозартана в его активный метаболит (Е-31 74), который отвечает за большую часть антагонизма к рецепторам  ангиотензина II, который происходит во время лечения лозартаном. Больные должны постоянно мониторить артериальное давление.

Метадон: Флуконазол может повысить концентрации метадона в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): C_max и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81%, соответственно, при одновременном назначении с флуконазолом по сравнению с монотерапией флурбипрофеном. Аналогичным образом, C_max и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] были увеличены на 15% и 82%, соответственно, когда флуконазол назначался одновременно с  рацемической смесью  ибупрофена (400 мг) по сравнению с монотерапией последнего.

Флуконазол может усилить системное воздействие других НПВП, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется частый мониторинг  побочных действий и токсичности, связанную с НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП.

Фенитоин: Флуконазол ингибирует печеночный метаболизм фенитоина. При одновременном приеме, должны проверяться уровни концентрации фенитоина в  сыворотке крови, чтобы избежать фенитоиновой токсичности.

Преднизон: больные, находящиеся на  длительном лечении флуконазолом и преднизоном должны контролироваться на развитие недостаточности коры надпочечников  после отмены приема Флуконазола.

Рифабутин: одновременное применение с флуконазолом приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке крови до 80%. Сообщалось о случаях развития увеита у больных, которым одновременно назначали флуконазол и рифабутин. Необходим тщательный контроль состояния больных, получающих рифабутин и флуконазол  одновременно.

Саквинавир: Флуконазол  увеличивает AUC саквинавира примерно на 50%, C_max  примерно на 55% и уменьшает клиренс саквинавира примерно на 50% за счет ингибирования печеночного метаболизма саквинавира посредством CYP3A4 и ингибирования Р-гликопротеина. Может потребоваться коррекция дозы саквинавира.

Сульфонилмочевина:  Флуконазол удлиняет период полувыведения из сыворотки при одновременном приеме пероральных препаратов сульфонилмочевины (например, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Рекомендуется частый контроль глюкозы крови и соответствующее уменьшение дозы сульфонилмочевины.

Теофиллин: прием Флуконазола  по 200 мг в течение 14 дней приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина на 18%. Необходимо тщательно наблюдать больных, принимающих Флуконазол и теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, с целью своевременного выявления симптомов передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить соответствующим образом.

Алкалоиды Барвинка: Флуконазол может повысить плазменные уровни алкалоидов барвинка (например, винкристин и винбластин) и привести к нейротоксичности, из-за ингибирующего действия на CYP3A4.

Витамин А: Эту комбинацию можно использовать, но пациентов следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов, связанных с ЦНС.

Вориконазол (ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение перорального вориконазола (400 мг каждые 12 часов в 1 день, затем 200 мг каждые 12 часов в течение 2,5 дней) и перорального флуконазола (400 мг в 1-й день, затем 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней) привело к увеличению концентрации и AUC вориконазола  в среднем на 57% (90% C1: 20%, 107%) и 79% (90% CI: 40%, 128%), соответственно. Одновременное назначение вориконазола и флуконазола в любой дозе не рекомендуется.

Зидовудин: Флуконазол увеличивает C_max и AUC зидовудина на 84% и 74%, соответственно, из-за приблизительно 45% снижения клиренса зидовудина при пероральном приеме. Период полувыведения зидовудина удлиняется приблизительно на 128% после комбинированной терапии с флуконазолом. Больные, получающие эту комбинацию должны наблюдаться с целью выявления побочных реакций, связанных  с приемом зидовудина. Может потребоваться уменьшение дозы зидовудина.

Азитромицин: не было обнаружено никакого значимого фармакокинетического взаимодействия между флуконазолом и азитромицином.

Пероральные контрацептивы: не было отмечено никакого существенного влияния дозы флуконазола 50 мг на уровень  данных гормонов, в то время как при суточной дозе 200мг, AUC (площади под кривой концентрация-время)  этинилэстрадиола и левоноргестрела были увеличены на 40% и 24%, соответственно. Таким образом, многократное применение Флуконазола в таких дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

 

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

 

Срок хранения

Срок годности – 3 года.

 

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

 

Форма выпуска и упаковка

10 капсул (1 блистер по 10 капсул) вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Оральная доставка лекарств — обзор

5 Выводы и перспективы на будущее

Оральная доставка лекарств — самый популярный и удобный способ доставки, в основном благодаря тому, что пациенты согласны с ней и просты в применении. Что касается лекарственных веществ с низкой растворимостью, системы доставки лекарств с наночастицами принесли неоспоримые преимущества. Стратегии с использованием нано-технологий и наномедицина предлагают множество решений для повышения биодоступности и терапевтической активности лекарств, включая модуляцию их физико-химических и биологических свойств в наномасштабе, их инкапсуляцию для повышения стабильности in vivo , а также возможность применения целевого лекарственного средства. Доставка.Кроме того, необходимость преобразования, например, инъекционных составов в составы для перорального применения для повышения соблюдения пациентом режима лечения была признана более двух десятилетий назад [55]. Существует несколько типов систем доставки нано-лекарств, которые можно успешно использовать для пероральной доставки лекарств. За последние два десятилетия исследований в этой области было зарегистрировано 1500 патентов и завершено несколько десятков клинических испытаний [56, 57]. Существование множества систем доставки наномедицинских препаратов, которые уже представлены на рынке или в настоящее время проходят клинические испытания, является убедительным индикатором многообещающего будущего наномедицин для пероральной доставки лекарств.Тем не менее, перевод многих других разрабатываемых наномедицинских средств в клиники задерживается из-за отсутствия стандартизации для производства и процедур утверждения таких продуктов с определенной сложностью, а также из-за неопределенностей при оценке их качества и безопасности с помощью традиционных методов. Достижение простоты формулировки — нетривиальная задача. Сложность рецептуры приводит к изменчивости, которую необходимо тщательно учитывать для обеспечения качества и безопасности. Как уже упоминалось, сложность может быть поставлена ​​на первое место в списке трудностей, задерживающих клинический перевод.Протоколы производства должны быть должным образом стандартизированы и оптимизированы, чтобы в конечном итоге достичь минимального использования органических растворителей, избежать напряжения сдвига и локального повышения температуры, особенно для биофармацевтических препаратов. Эти протоколы должны тщательно контролироваться для CQA, включая, помимо прочего, материал, дизайн, размер и полидисперсность из-за их значительного влияния на качество и безопасность, а также на эффективность лечения. Из-за разнообразия загружаемых лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами, а также из-за различных характеристик составов, таких как загрузочная способность, нацеливание и профили высвобождения, наилучшее сочетание факторов и связанных методов производства не может быть оптимизировано, чтобы прийти вместе с универсальное решение пока что. Мы даже близко не подошли к тому, чтобы назначить «популярную» стратегию, которая обслуживала бы максимальное количество лекарств, материалов и типов загрузки.

Еще один важный момент, который необходимо учитывать для обеспечения того, чтобы системы доставки пероральных лекарств достигли рынка, — это их низкие размеры партий и непропорциональные затраты, связанные с выбранными методами производства. Существует как научный, так и технологический разрыв между наносуспензиями лабораторного масштаба и производством надежного конечного препарата для перорального введения пациентам.Поэтому особое внимание необходимо уделить интеграции вариантов расширения уже на ранних этапах фазы разработки. Сохранение критических свойств в больших масштабах может быть достигнуто только в том случае, если соображения масштабирования будут интегрированы на достаточно раннем этапе и позволят развиваться вместе с рецептурой, если будет оценена доступность исходных материалов и определены их квалифицированные поставщики.

Кроме того, наличие и выбор надлежащих экспериментальных методов имеют решающее значение для этапов разработки и доклинической проверки.Данные, полученные в результате первоначального подтверждения концепций in vitro и in vivo на мелких животных, по-прежнему требуют лучшего перевода и корреляции с людьми. Тем не менее, нельзя пренебрегать вкладом этих исследований в создание базовых и важных ноу-хау о пероральном введении. Насколько безопасно и контролируемо высвобождение лекарственного средства в месте действия, оценка эффективности и безопасности на клеточном или тканевом уровне, математическое моделирование и моделирование этих свойств еще предстоит улучшить и стандартизировать.По мере того, как сложность продуктов с наночастицами увеличивается, также возрастает потребность в адекватных и новаторских методах определения характеристик. В таких случаях требуются более четкие пути к клиническим исследованиям. Несмотря на то, что правила, определяющие оценку качества и безопасности наномедицинских препаратов, все еще разрабатываются «в индивидуальном порядке», наномедицина уже нашла путь к успешному пероральному введению лекарств.

Принимая во внимание многочисленные преимущества и выгоды, которые предлагает наномедицина, существует острая потребность в рентабельных и простых механизмах регулирования, которые могут проложить путь для стандартизированных промышленных стратегий для производства и процедуры утверждения наномедицинских препаратов.В связи с широким спектром проблем, которые необходимо преодолеть, специалисты по ключевым технологиям должны объединиться для междисциплинарных исследований и сосредоточиться на будущем этой области исследований.

Пероральное введение инозина вызывает у мышей эффекты, подобные антидепрессантам.

Litsky, M. L., Hohl, C. M., Lucas, J. H. & Jurkowitz, M. S. Инозин и гуанозин сохраняют жизнеспособность нейрональных и глиальных клеток в культурах спинного мозга мышей во время химической гипоксии. Brain Res 821, 426–432 (1999).

CAS PubMed Google ученый

Беновиц, Л. И., Голдберг, Д. Э. и Ирвин, Н. Инозин стимулирует рост аксонов in vitro и в ЦНС взрослых. Prog Brain Res 137, 389–399 (2002).

CAS PubMed Google ученый

Беновиц, Л. И. и Кармайкл, С. Т. Содействие перестройке аксонов для улучшения исхода после инсульта. Neurobiol Dis 37, 259–266 (2009).

PubMed PubMed Central Google ученый

Szabo, G. et al. Влияние инозина на реперфузионное повреждение после трансплантации сердца. Eur J Cardiothorac Surg 30, 96–102 (2006).

PubMed Google ученый

Veres, G. et al. Влияние инозина на реперфузионное повреждение после искусственного кровообращения. J Cardiothorac Surg 5, 106 (2010).

PubMed PubMed Central Google ученый

Джин, Х., Шеперд, Р. К., Дулинг, Б. Р. и Линден, Дж. Инозин связывается с рецепторами аденозина A3 и стимулирует дегрануляцию тучных клеток. J Clin Invest 100, 2849–2857 (1997).

CAS PubMed PubMed Central Google ученый

Хасько, Г., Ситковский, М. В. и Сабо, К. Иммуномодулирующие и нейрозащитные эффекты инозина. Trends Pharmacol Sci 25, 152–157 (2004).

CAS PubMed Google ученый

Ралевич, В.& Бернсток, Г. Рецепторы для пуринов и пиримидинов. Pharmacol Rev 50, 413–492 (1998).

CAS PubMed Google ученый

Фредхольм, Б. Б., А. П., И. Дж., Якобсон, К. А., Клотц, К. Н. и Линден, Дж. Международный фармакологический союз. XXV. Номенклатура и классификация аденозиновых рецепторов. Pharmacol Rev 53, 527–552 (2001).

CAS PubMed Google ученый

Соуза, Л.F. et al. Внеклеточный инозин модулирует фосфорилирование ERK 1/2 и p38 в культивируемых клетках Сертоли: возможное участие в модуляции ERK 1/2 TNF-альфа. Life Sci 77, 3117–3126 (2005).

CAS PubMed Google ученый

El Yacoubi, M. et al. Антагонисты аденозинового рецептора A2A являются потенциальными антидепрессантами: данные основаны на фармакологии и мышах с нокаутом рецептора A2A. Br J Pharmacol 134, 68–77 (2001).

CAS PubMed Google ученый

Гинзберг, Р.и другие. Инозин, высвобождаемый после гипоксии, активирует высвобождение глюкозы в печени через аденозиновые рецепторы A3. Am J Physiol Endocrinol Metab 290, E940–951 (2006).

CAS PubMed Google ученый

Tomaselli, B., Nedden, S.Z., Podhraski, V. & Baier-Bitterlich, G. p42 / 44 MAPK является важным эффектором для опосредованной пуриновыми нуклеозидами нейрозащиты гипоксических клеток PC12 и нейронов первичных гранул мозжечка. Mol Cell Neurosci 38, 559–568 (2008).

CAS PubMed Google ученый

Le Port, A. et al. Связь между режимами питания и депрессивными симптомами с течением времени: 10-летнее последующее исследование когорты ГАЗЕЛЬ. PLoS One 7, e51593 (2012).

CAS PubMed PubMed Central ОБЪЯВЛЕНИЯ Google ученый

Zhu, W. L. et al. Полифенолы зеленого чая обладают антидепрессивным действием у взрослых мышей.Pharmacol Res 65, 74–80 (2012).

CAS PubMed Google ученый

Zhang, L. et al. Куркумин оказывает антидепрессивное действие за счет активации MAPK / ERK-зависимой экспрессии нейротрофического фактора мозга в миндалине мышей. Behav Brain Res 235, 67–72 (2012).

CAS PubMed ОБЪЯВЛЕНИЯ Google ученый

Хэнсон, Н. Д., Оуэнс, М. Дж. И Немерофф, К.B. Депрессия, антидепрессанты и нейрогенез: критическая переоценка. Нейропсихофармакология. 36, 2589–2602 (2011).

PubMed PubMed Central Google ученый

Mineur, Y. S., Belzung, C. & Crusio, W. E. Функциональные последствия снижения нейрогенеза после хронического легкого стресса у мышей. Neuroscience 150, 251–259 (2007).

CAS PubMed Google ученый

Мадсен, Т.M. et al. Повышенный нейрогенез в модели электросудорожной терапии. Biol Psychiatry 47, 1043–1049 (2000).

CAS PubMed Google ученый

Liu, Q. et al. Повторное лечение кломипрамином обращало вспять ингибирование пролиферации клеток в гиппокампе взрослых, вызванное хроническим непредсказуемым стрессом. Pharmacogenomics J 8, 375–383 (2008).

CAS PubMed Google ученый

Кастер, М.P. et al. Введение аденозина вызывает у мышей эффект, подобный антидепрессанту: доказательства участия рецепторов A1 и A2A. Neurosci Lett 355, 21–24 (2004).

CAS PubMed Google ученый

Марек, Дж. Дж. Активация рецепторов аденозина 1 вызывает антидепрессантоподобные антиимпульсивные эффекты в отношении дифференциального подкрепления низкоскоростного 72-секундного поведения у крыс. J Pharmacol Exp Ther 341, 564–570 (2012).

CAS PubMed PubMed Central Google ученый

Думан, К.Х., Шлезингер, Л., Кодама, М., Рассел, Д. С. и Думан, Р. С. Роль передачи сигналов киназы МАР в поведенческих моделях депрессии и лечения антидепрессантами. Biol Psychiatry 61, 661–670 (2007).

CAS PubMed Google ученый

Qi, H. et al. Антидепрессанты обращают вспять ослабление нейротрофического каскада MEK / MAPK во фронтальной коре головного мозга за счет повышенного стресса платформы; обращение эффектов на LTP связано с фосфорилированием GluA1.Нейрофармакология 56, 37–46 (2009).

CAS PubMed Google ученый

Кришнан В. и др. Молекулярные адаптации, лежащие в основе восприимчивости и устойчивости к социальному поражению в областях вознаграждения мозга. Cell 131, 391–404 (2007).

CAS PubMed Google ученый

Tomaselli, B., Podhraski, V., Heftberger, V., Bock, G. & Baier-Bitterlich, G. Опосредованная пуриновыми нуклеозидами защита нейронов, вызванных химической гипоксией, включает активацию p42 / 44 MAPK.Neurochem Int 46, 513–521 (2005).

CAS PubMed Google ученый

zur Nedden, S., Tomaselli, B. & Baier-Bitterlich, G. HIF-1 альфа является важным эффектором для опосредованной пуриновыми нуклеозидами нейрозащиты против гипоксии в клетках PC12 и первичных нейронах гранул мозжечка. J Neurochem 105, 1901–1914 (2008).

CAS PubMed PubMed Central Google ученый

Пауль, С., Elsinga, P.H., Ishiwata, K., Dierckx, R.A. & van Waarde, A. Аденозиновые рецепторы A1 в центральной нервной системе: их функции в отношении здоровья и болезней и возможное объяснение с помощью ПЭТ-изображений. Curr Med Chem 18, 4820–4835 (2011).

CAS PubMed Google ученый

Кобаяши, С. и Миллхорн, Д. Э. Стимуляция экспрессии гена рецептора аденозина A2A гипоксией в клетках PC12. Потенциальная роль в защите клеток.J. Biol Chem. 274, 20358–20365 (1999).

CAS PubMed Google ученый

Пинна, А., Понтис, С., Борсини, Ф. и Морелли, М. Антагонисты рецептора аденозина А2А улучшают дефицит инициации движения и сенсомоторной интеграции в односторонней модели болезни Паркинсона на крысах с 6-гидроксидофамином. Synapse 61, 606–614 (2007).

CAS PubMed Google ученый

Насименто, Ф.P. et al. Инозин снижает связанное с болью поведение у мышей: вовлечение подтипов аденозиновых рецепторов A1 и A2A и путей протеинкиназы C. J. Pharmacol Exp Ther 334, 590–598 (2010).

CAS PubMed Google ученый

Ямамото Т. и др. Влияние инозина на концентрацию уридиновых и пуриновых оснований в плазме. Метаболизм 51, 438–442 (2002).

CAS PubMed Google ученый

Исакович, А.Дж., Эбботт, Н. Дж. И Редзик, З. Б. Транспорт аденозина от мозга к оттоку крови: исследования гематоэнцефалического барьера на крысах. J Neurochem 90, 272–286 (2004).

CAS PubMed Google ученый

Parkinson, F. E. et al. Молекулярная биология переносчиков нуклеозидов, их распределение и функции в головном мозге. Curr Top Med Chem 11, 948–972 (2011).

CAS PubMed Google ученый

Мигита, H.и другие. Активация пролиферации нервных стволовых клеток, индуцированной рецептором аденозина A1, через пути передачи сигналов MEK / ERK и Akt. J. Neurosci Res 86, 2820–2828 (2008).

CAS PubMed Google ученый

Maekawa, M. et al. Мемантин, антагонист рецепторов NMDA, способствует пролиферации клеток и продукции зрелых гранулярных нейронов во взрослом гиппокампе. Neurosci Res 63, 259–266 (2009).

CAS PubMed Google ученый

Бертон, О.и другие. Существенная роль BDNF в мезолимбическом пути дофамина в стрессе социального поражения. Science 311, 864–868 (2006).

CAS PubMed ОБЪЯВЛЕНИЯ Google ученый

Chuang, J. C. et al. Цепь бета3-адренергический-лептин-меланокортин регулирует поведенческие и метаболические изменения, вызванные хроническим стрессом. Biol Psychiatry 67, 1075–1082 (2011).

Google ученый

Паттерсон, З.Р., Хазалл, Р., Маккей, Х., Анисман, Х. и Абизаид, А. Передача сигналов центрального грелина опосредует метаболический ответ самцов мышей C57BL / 6 на хронический социальный побочный стресс. Эндокринология (2012).

Asoh, S. et al. Защита от ишемического повреждения головного мозга с помощью белковой терапии. Proc Natl Acad Sci U S. A 99, 17107–17112 (2002).

CAS PubMed PubMed Central ОБЪЯВЛЕНИЯ Google ученый

Банаср, М.и другие. Хронический непредсказуемый стресс снижает пролиферацию клеток в коре головного мозга взрослой крысы. Biol Psychiatry 62, 496–504 (2007).

CAS PubMed Google ученый

Порсолт Р. Д., Ле Пишон М. и Джалфр М. Депрессия: новая модель животных, чувствительная к лечению антидепрессантами. Nature 266, 730–732 (1977).

CAS PubMed ОБЪЯВЛЕНИЯ Google ученый

Холлис, Ф., Ван, Х., Дитц, Д., Гунджан, А. и Каббадж, М. Влияние повторного социального поражения на долгосрочное депрессивное поведение и краткосрочные модификации гистонов в гиппокампе у самцов крыс Sprague-Dawley. Психофармакология (Берл) 211, 69–77 (2010).

CAS Google ученый

Ковингтон, Х. Э., 3-й и др. Антидепрессивное действие ингибиторов гистондеацетилазы. J. Neurosci 29, 11451–11460 (2009).

CAS PubMed PubMed Central Google ученый

Чжэн, Х.и другие. Благотворное влияние физических упражнений и их молекулярных механизмов на депрессию у крыс. Behav Brain Res 168, 47–55 (2006).

CAS PubMed Google ученый

Zhang, Y., Geiger, J. D. & Lautt, W. W. Усовершенствованный жидкостной хроматографически-флуорометрический анализ высокого давления для измерения аденозина в плазме. Am J Physiol 260, G658–664 (1991).

CAS PubMed Google ученый

Нагата, К., Накашима-Камимура, Н., Миками, Т., Осава, И. и Охта, С. Потребление молекулярного водорода предотвращает вызванные стрессом нарушения в задачах обучения, зависящих от гиппокампа, во время хронического физического ограничения у мышей. Нейропсихофармакология 34, 501–508 (2009).

CAS PubMed Google ученый

Кац, Р. Дж. Модель депрессии на животных: фармакологическая чувствительность гедонистического дефицита. Pharmacol Biochem Behav 16, 965–968 (1982).

CAS PubMed Google ученый

Ямамото Т. и др. Влияние инозина на концентрацию уридиновых и пуриновых оснований в плазме. Метаболизм 51, 438–442 (2002).

CAS PubMed Google ученый

Прием лекарств | Время кормления

Прием лекарства — обычная, но важная клиническая процедура.

Эта статья обновлена ​​

Доказательства в этой статье больше не актуальны.Щелкните здесь, чтобы просмотреть обновленную и расширенную статью

Прием лекарства — обычная, но важная клиническая процедура. Именно способ введения лекарства в некоторой степени определяет, получит ли пациент какую-либо клиническую пользу и будет ли он испытывать какие-либо побочные эффекты от своих лекарств.

Например, слишком быстрое внутривенное (IV) введение фуросемида может вызвать глухоту; пероральный прием пенициллина V с пищей плохо всасывается; Чрезмерное применение местных стероидов вызовет истончение кожи и может привести к системным побочным эффектам.

Два основных фактора определяют, достигнет ли лекарство намеченного места действия в организме:

• Биодоступность препарата;
• Как вводится препарат (способ применения).

Биодоступность

Биодоступность — это доля введенного препарата, которая достигает большого круга кровообращения и, следовательно, доступна для распределения в предполагаемом месте действия.

Считается, что лекарственные препараты, вводимые путем прямой внутривенной инъекции, обладают 100% биодоступностью.Некоторые препараты, которые особенно хорошо всасываются слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта, могут иметь биодоступность, сравнимую с таковой при внутривенной дозе, например антибиотик ципрофлоксацин. Большинство лекарств не доступны при пероральном введении, поэтому доза, вводимая перорально, обычно выше, чем доза, вводимая парентерально. Например, бета-блокатор пропранолол при пероральном введении вводят в дозах 40 мг и выше. Эквивалентная внутривенная доза составляет 1 мг. Способ применения и форма препарата (таблетка, капсула, жидкость) могут явно влиять на биодоступность лекарственного средства.

Пути администрирования

Существуют различные способы введения, каждый из которых имеет свои преимущества и недостатки. Все способы введения лекарств необходимо понимать с точки зрения их значения для эффективности лекарственной терапии и опыта лечения лекарственными препаратами пациента.

Пути администрирования:

• Устный
• Сублингвально
• Ректальный
• Актуальные
• Парентерально — внутривенно, внутримышечно, подкожно

Пероральный прием

Это наиболее часто используемый способ введения лекарств, наиболее удобный и экономичный.Твердые лекарственные формы, такие как таблетки и капсулы, обладают высокой степенью стабильности лекарственного средства и обеспечивают точную дозировку. Тем не менее пероральный путь введения проблематичен из-за непредсказуемого характера всасывания лекарств в желудочно-кишечном тракте. Например, присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте может изменить pH кишечника, перистальтику желудка и время опорожнения, а также скорость и степень всасывания лекарства.

Степень, в которой пациенты могут переносить твердые лекарственные формы, также различается, особенно у очень молодых и пожилых пациентов.В таких случаях может оказаться полезным использование жидкостей или растворимых составов. Однако многие лекарственные препараты нестабильны в растворе для жидкого состава, и в таких случаях следует тщательно рассмотреть вариант перехода на альтернативное лекарственное лечение.

Часто возникают трудности с пациентами, которым прописаны препараты с модифицированным высвобождением, поскольку они не должны быть раздавлены или сломаны в момент введения. Составы с модифицированным высвобождением могут задерживать, продлевать или направлять доставку лекарственного средства.Цель состоит в том, чтобы в течение длительного времени поддерживать концентрацию лекарственного средства в плазме выше минимальной эффективной концентрации.

Для пациентов их главное преимущество состоит в том, что дозы обычно нужно принимать один или два раза в день. Повреждение механизма контроля высвобождения, например, при жевании или раздавливании, может привести к высвобождению полной дозы лекарственного средства сразу, а не в течение нескольких часов. Затем он может абсорбироваться, что приводит к токсичности, или может не абсорбироваться вообще, что приводит к неоптимальному лечению.

Медсестры должны посоветоваться с фармацевтом или лечащим врачом, если они не уверены в составе твердых дозированных форм и пригодны ли они для измельчения.

Сублингвально

Подъязычная слизистая оболочка богата кровеносными сосудами, через которые могут всасываться лекарства. Это не распространенный способ введения, но он обеспечивает быстрое всасывание в системный кровоток. Наиболее распространенным примером сублингвального введения является тринитрат глицерина при лечении острой стенокардии.

Фармацевтическая промышленность разработала и выпустила на рынок «вафельные» версии таблеток, которые быстро растворяются под языком. Они нацелены на определенные рынки, где прием таблеток может быть проблематичным, например, лечение мигрени (ризатриптан), где симптомы тошноты могут удерживать пациентов от приема пероральных препаратов. Композиция также используется для лечения состояний, при которых соблюдение предписанных схем приема лекарств может быть проблематичным, например оланзапин, используемый для лечения шизофрении, можно вводить сублингвально.

Ректальное введение

Ректальный путь введения имеет значительные недостатки с точки зрения приемлемости для пациентов (по крайней мере, в Великобритании) и непредсказуемой абсорбции лекарства, но он предлагает ряд преимуществ. Он предлагает ценные средства локальной доставки лекарств в толстую кишку, например, использование ректальных стероидов в форме клизм или суппозиториев при лечении воспалительного заболевания кишечника. Противорвотные средства можно вводить ректально при тошноте и рвоте, а парацетамол можно назначать пациентам с гипертермией, которые не могут глотать.

Местное применение

Местное применение лекарств имеет очевидные преимущества при лечении локализованных заболеваний. Препарат может быть доступен почти непосредственно в предполагаемом месте действия, и поскольку системный кровоток не достигается в большой концентрации, риск системных побочных эффектов снижается. Например:

• Применение глазных капель, содержащих бета-адреноблокаторы, при лечении глаукомы;
• Применение местных стероидов при лечении дерматитов;
• Применение ингаляционных бронходилататоров при лечении астмы;
• Введение пессариев, содержащих клотримазол, при лечении вагинального кандидоза.

Местное введение также стало популярным способом введения лекарств в системный кровоток через кожу. Разработка трансдермальных пластырей, содержащих лекарства, началась с появлением в начале 80-х годов препарата на основе гиосцина для лечения тошноты.

Рынок таких продуктов с тех пор расширился и включает широкий спектр областей лечения заболеваний, включая профилактику стенокардии (тринитрат глицерина), лечение хронической боли (фентанил) и заместительную гормональную терапию (эстрогены).Хотя использование трансдермального введения лекарств сопряжено с проблемами (например, некоторые препараты могут вызывать местные кожные реакции), многие пациенты считают его долгожданной альтернативой приему таблеток.

Парентеральное введение

Парентеральное введение лекарственного средства можно понимать буквально как любые непероральные способы введения лекарственного средства, но обычно его интерпретируют как относящееся к инъекции непосредственно в организм, минуя кожу и слизистые оболочки. Обычные пути парентерального введения — внутримышечный (IM), подкожный и внутривенный.

Преимущества парентерального введения:

• Лекарства, которые плохо абсорбируются, неактивны или неэффективны при пероральном приеме, можно вводить этим путем
• Внутривенное введение обеспечивает немедленное начало действия
• Внутримышечный и подкожный пути могут использоваться для достижения медленного или отсроченного начала действия
• Проблемы с комплаентностью пациента в значительной степени можно избежать.

Недостатки парентерального введения:

• Требуется обученный персонал для администрирования
• Может быть дорого
• Может вызывать боль
• Требуется асептическая техника
• Может потребоваться вспомогательное оборудование, например, программируемые инфузионные устройства

NB: Правильное введение парентеральных доз требует использования соответствующей техники инъекции.При неправильном выполнении, например, с использованием иглы неправильного размера, это может вызвать повреждение нервов, мышц и сосудов и может отрицательно повлиять на всасывание лекарства.

Внутримышечные и подкожные инъекции:

В общем, инъекция лекарств в мышцу или жировую ткань под кожей позволяет образоваться отложению или «депо» лекарства, которое будет постепенно высвобождаться в системный кровоток в течение определенного периода времени. Изменяя состав препарата, можно повлиять на период его высвобождения.Например, состав антипсихотических средств, таких как флупентиксол в масле, позволяет вводить их один раз в месяц или каждые три месяца.

Внутривенное введение

Во многих отношениях введение лекарств внутривенным путем является признанием того, что использование других путей не позволит достичь намеченного терапевтического результата или цели лечения. Внутривенный путь введения не только неудобен для пациента и практикующего врача, но и сопряжен с наибольшим риском по сравнению с любым способом введения лекарственного средства.При введении непосредственно в системный кровоток путем прямой инъекции или инфузии лекарство мгновенно распределяется по местам его действия.

Такое администрирование часто бывает сложным и запутанным. Может потребоваться расчет доз, разведения, сбор информации о скоростях введения и совместимости с другими растворами для внутривенного введения, а также использование программируемых инфузионных устройств.

Более того, приготовление лекарств для внутривенного вливания требует использования асептических методов, часто в палатах, которые не подходят для такой работы.Совершенно необходимо, чтобы для минимизации риска ошибок, возникающих при введении препаратов для внутривенного вливания, практикующие врачи могли продемонстрировать свою компетентность для безопасной практики в этой области и имели доступ к соответствующим источникам экспертной информации и рекомендаций.

Рекомендации при приготовлении внутривенной инъекции или инфузии:

• Подходит ли препарат для приготовления на уровне отделения или его нужно готовить в аптеке?
• Требуется ли предварительное разведение препарата?
• Если да, то какой разбавитель требуется и в каком объеме?
• Требуется ли дальнейшее разведение препарата?
• Если да, то до какого объема и с каким разбавителем?
• Подходит ли препарат для непосредственного введения или его нужно вводить с течением времени?
• В течение какого времени это можно вводить?
• Требуется ли инфузионное устройство?
• Совместим ли препарат с другими лекарствами или жидкостями, которые следует вводить одновременно?
• Вызывает ли препарат какие-либо местные реакции при введении?
• Требуется ли какой-либо мониторинг во время или после введения?

Введение лекарств через зонд для энтерального питания

Лекарства следует вводить только через зонд для энтерального питания с тонким отверстием в крайнем случае, и в первую очередь следует рассмотреть другие способы введения.Большинство лекарств не лицензировано для введения через зонд для энтерального питания.

Между лекарствами и энтеральным питанием может происходить взаимодействие. Клинически значимые взаимодействия включают фенитоин, дигоксин, ципрофлоксацин и рифампицин. Поэтому фармацевт должен принимать участие в принятии любого решения о введении лекарств этим путем.

Британская ассоциация парентерального и энтерального питания выпустила пошаговое руководство по введению лекарств через зонд для энтерального питания, а также информационные буклеты для врачей общей практики и пациентов.

Самостоятельное ведение пациентов

В течение многих лет стандартный метод приема лекарств в медицинских учреждениях, таких как больницы и дома престарелых, основывался на том, что медсестры интерпретируют рецепт и дают соответствующее лекарство в требуемой дозе требуемым путем. Роль пациента в этом процессе была пассивной.

Самостоятельное введение в качестве альтернативного средства приема лекарств основано на поощрении пациента играть центральную и активную роль в лечении от наркозависимости, как и следовало ожидать, находясь дома.

Безопасность и успех схемы самостоятельного приема основаны на постоянной оценке медсестер, которая измеряет способность отдельных пациентов интерпретировать предписанный им режим лечения и участвовать в нем.

Эта оценка должна первоначально оценить, проводят ли пациенты какое-либо назначенное лечение дома, умеют ли они читать этикетки с лекарствами, могут ли они понимать инструкции по дозировке и открывать контейнеры или упаковку с лекарствами (вставка 1). Оценка также должна отражать события, происходящие во время пребывания в больнице.

Например, пациент, признанный способным к самостоятельному введению до операции, вряд ли сможет сделать это в ближайшем послеоперационном периоде. Такие изменения в возможностях пациента должны быть отражены в плане ухода за пациентом, и любые признаки того, что способность к самостоятельному лечению находится под угрозой, должны привести к возврату к лечению, проводимому медсестрой.

Система требует наличия безопасных и надежных механизмов для лекарств для пациентов, а также наличия местных правил и процедур для руководства практикой (NMC, 2006).

Ряд факторов побудили практикующих врачей взглянуть на преимущества самоуправления для пациентов и лиц, осуществляющих уход. В настоящее время широко признано, что традиционные методы приема лекарств в больницах мало способствуют соблюдению пациентом режима лечения и часто приводят к выписке пациентов с ошеломляющим пакетом лекарств, которые они, возможно, никогда раньше не видели и не знают, как их принимать.

Поощрение тех пациентов, которые могут самостоятельно принимать лекарства, как они делали бы это дома, повышает возможность определения их образовательных потребностей и улучшения согласованности.Для тех, кто признан неспособным к самостоятельному введению, перед выпиской необходимо рассмотреть проблемы, которые это может вызвать.

Критерии оценки пациента для самостоятельного приема:

• Принимает ли пациент лекарства и желает ли он участвовать?
• Пациент выглядит растерянным или забывчивым?
• Есть ли у пациента в анамнезе злоупотребление наркотиками / алкоголем / членовредительство?
• Принимает ли пациент самостоятельно дома?
• Может ли пациент читать этикетки на лекарствах?
• Может ли пациент открывать контейнеры с лекарствами?
• Может ли пациент открыть шкафчик с лекарствами?
• Знает ли пациент, для чего нужны его или ее лекарства (и дозировку, инструкции, побочные эффекты)?

Успешное функционирование обширной схемы самоуправления в больнице неотложной помощи позволяет понять сложности и противоречия современного управления лекарствами, которые, возможно, были скрыты за счет тележки для приема лекарств.

Это требует признания того факта, что традиционный способ работы не отвечает потребностям большинства пациентов, и от практикующих врачей, работающих в отделениях, необходимо принять этот подход в своей практике. Это также требует действительно комплексного многопрофильного подхода, который направлен на то, чтобы пациенты получали максимальную пользу от своих лекарств.

Другие ресурсы: Британский национальный формуляр

Хотите узнать больше?

Продолжайте обучение с помощью модуля «Время ухода за больными» (стоимостью 2 часа CPD) — Практические расчеты лекарств

Все наши обучающие модули бесплатны для подписчиков

Совет медсестер и акушерок (2006) Управление лекарствами.Информационный лист от А до Я . Лондон: NMC

способов введения лекарств: пероральное, местное, ингаляционное и инъекционное — видео и стенограмма урока

Пероральное употребление наркотиков

Пероральное введение (ПО) , пероральное введение лекарства в желудочно-кишечный тракт, является одним из способов приема лекарства. PO означает per os , или устно.

Лекарство попадает изо рта в пищевод, а затем в кишечник.Вот почему с технической точки зрения пероральный путь является частью энтерального пути, а термин «энтеральный» относится к кишечнику, в который в конечном итоге попадают эти препараты.

По пути в кишечник пилюля или капсула распадаются, а их содержимое растворяется в смеси, которая затем попадает в кровоток. Попадая в кровоток, лекарство воздействует на различные органы вашего тела, включая мозг.

Я рассказал вам все это, потому что вы можете ясно сказать, что это длинный маршрут, похожий на действительно долгое путешествие.При пероральном приеме лекарству требуется время, чтобы действительно начать оказывать свое действие. Это особенно актуально, если желудок человека набит едой. Пища также должна перевариваться, и она действует как своего рода буфер, помогающий минимизировать скорость, с которой лекарство попадает в организм.

Кожа и слизистые оболочки

Другой способ введения лекарств известен как трансдермальный или через кожу. «Дермальный-» относится к коже, а «транс-» означает, что он проходит через что-то, например, Транссибирская магистраль проходит через Сибирь.

В любом случае, вы почти наверняка видели рекламу чего-то вроде никотиновых пластырей. Эти парни используют трансдермальную технологию. Эти пластыри — хороший способ обеспечить непрерывное и устойчивое высвобождение вещества с течением времени.

Еще одно известное трансдермальное лекарство — фентаниловый пластырь. Это опиоидный анальгетик, препарат, снимающий боль, и он очень мощный. Это установленный факт, что этим классом наркотиков злоупотребляют. Вы будете удивлены, узнав, как люди злоупотребляют этими обезболивающими пластырями.Некоторые методы очевидны, например, установка более одного патча или более частая замена патчей, чем указано.

Но некоторые люди проявляют изобретательность, чтобы добиться кайфа от этих пластырей с опиоидами и подвергают себя очень реальному риску смерти от передозировки. Методы злоупотребления пластырем включают:

• Жевание или проглатывание пластыря
• Разведение фентанила в чае
• Вдыхание геля, из которого состоят пластыри
• Извлечение фентанила и введение его в вену
• Введение пластыря в прямую кишку

Почему люди это делают, будет понятно с учетом следующих трех способов всасывания наркотиков.

Одна из причин заключается в том, что помимо кожи, некоторые лекарства могут проникать через слизистые оболочки вашего тела и попадать в кровоток. Это области тела, которые включают губы, внутреннюю часть носа и рот. Подъязычные леденцы — отличный тому пример. Подъязычные средства под язык. Препарат растворяется под языком и попадает в кровоток после прохождения через тонкие слизистые оболочки под языком. Обычно это приводит к более быстрому эффекту, чем если бы вы просто проглотили лекарство.

Вдыхание и инъекция

Но если человек хочет еще более быстрых эффектов, то он может использовать ингаляции препарата. Это способ доставки лекарств через легкие. Лекарства, принимаемые путем ингаляции, проявляют свое действие менее чем за минуту. Вот почему курение наркотика обычно связано с большими шансами на развитие зависимости от наркотика.

Еще один очень быстрый способ заставить лекарство проявить свое действие — это внутривенная (IV) инъекция , которая представляет собой прямую инъекцию вещества в вену.Хотя инъекция непосредственно в вену может привести к очень быстрому достижению желаемого результата, она сопряжена с двумя большими рисками. Во-первых, вероятность передозировки намного выше именно потому, что большие количества можно ввести за очень короткий промежуток времени. И второй большой риск заключается в том, что при совместном использовании игл может возникнуть инфекция, такая как ВИЧ или гепатит. ВИЧ приводит к СПИДу, который затем может привести к смерти, тогда как гепатит может привести к печеночной недостаточности и раку.

Внутривенное введение препарата — не единственный способ ввести лекарство в организм с помощью шприца.Потребитель наркотиков может перейти к инъекции лекарства в мышцу человека, известному как внутримышечная (IM) инъекция , и инъекции лекарства под кожу, которая известна как подкожная инъекция (SQ / SC) . Они, как и при внутривенном введении, могут предрасполагать человека ко всему, от болезненных абсцессов до опасного для жизни вирусного заболевания.

Краткое содержание урока

Существует множество способов введения или приема лекарств. Давайте пройдемся по ним еще раз.

Пероральное введение (ПО) , пероральное введение лекарственного средства в желудочно-кишечный тракт является одним из способов.Это довольно медленный способ заставить лекарство проявить свое действие по сравнению со многими методами, которые мы обсуждали.

Трансдермальное введение или через кожу — еще одна возможность. Это особенно хорошо для длительного высвобождения лекарств.

Помимо кожи, некоторые лекарства могут проникать через слизистые оболочки вашего тела и попадать в кровоток. Это области тела, которые включают губы, носовую часть и рот. Обычно это приводит к более быстрому эффекту, чем если бы вы просто проглотили лекарство.

Но если кто-то хочет более быстрых эффектов, он может использовать ингаляций препарата. Это способ доставки лекарств через легкие. Лекарства, которые вводятся путем ингаляции, могут проявлять свое действие менее чем за минуту, но несут больший риск зависимости, точно так же, как внутривенная (IV) инъекция или прямая инъекция вещества в вену, что также сопряжено с риском заражения. передозировка и заражение смертельными вирусами.

Внутривенное введение препарата — не единственный способ ввести лекарство в организм с помощью шприца.Потребитель наркотиков может перейти к инъекции лекарства в мышцу человека, известному как внутримышечная (IM) инъекция (), и инъекции лекарства под кожу, известной как подкожная инъекция (SQ / SC) .

Результаты обучения

Урок содержит информацию, которая может помочь вам сделать следующее:

• Опишите различные способы введения лекарств
• Узнайте, что происходит при пероральном приеме лекарства
• Перечислите различные способы злоупотребления пластырями при приеме лекарств через кожу или слизистые оболочки
• Объясните риски, связанные с вдыханием наркотиков
• Подробное описание различных методов инъекций наркотиков

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности.Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.

---

Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:

• В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
• Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались.Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
• Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
• Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
• Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie.Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

---

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.

---

Что сохраняется в файле cookie?

Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.

Как правило, в файлах cookie может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.

различных способов введения лекарств: фармацевтические руководства

Пути введения лекарственного средства определяются его физическими и химическими свойствами, характеристиками пациента и желаемой скоростью реакции.Основные пути введения — пероральный, парентеральный и местный.

1. Пероральный путь введения является наиболее безопасным, наиболее экономичным и наиболее удобным способом введения лекарств. Лекарственные формы для перорального приема включают таблетки, капсулы, порошки, смеси, эмульсии и гели. Большинство лекарств всасываются из тонкой кишки, но некоторые всасываются из желудка и толстой кишки. При пероральном введении действие лекарства проявляется медленнее и более продолжительное, но менее сильное, чем при парентеральном введении.

Некоторые препараты, такие как нитроглицерин, можно вводить сублингвально, помещая их под язык пациента, где они остаются до растворения и всасывания. Тонкий эпителий и богатая сеть капилляров под языком обеспечивают быстрое всасывание и действие лекарства. Кроме того, лекарство защищено от инактивации и разрушения печени пищеварительными ферментами, поскольку оно попадает в общую циркуляцию крови без поперечного прохождения через печень.

2. Ректальное введение может быть полезным, когда желудок задерживается из-за рвоты, когда лекарство имеет неприятный вкус или запах или когда оно может быть разрушено пищеварительными ферментами.

3. Парентеральный путь относится к любому пути, кроме желудочно-кишечного, но обычно используется для обозначения подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. Эти пути могут быть выбраны, когда лекарство плохо всасывается из кишечника, инактивируется пищеварительными ферментами или метаболизируется во время прохождения через печень, или если пациент не может принимать или переносить пероральные лекарства, или если желателен быстрый эффект. Препараты в растворе вводятся парентерально с помощью шприц-иглы или набора для внутривенного вливания.

При инъекциях Intradermal препарат вводят во внешние слои кожи. Количество препарата небольшое, а абсорбция медленная. Этот способ в основном используется для диагностических тестов, а также для введения вакцины БЦЖ.

Подкожно инъекций делают в рыхлую подкожную клетчатку под кожей. Этот способ используется для введения небольшого количества препарата (2 мл или меньше). Всасывание лекарства происходит медленнее, а действие лекарства более длительное. Этот путь не рекомендуется при шоковом состоянии, поскольку снижение периферического кровообращения может снизить скорость абсорбции.Раздражающие препараты не вводятся подкожно, так как они болезненны и могут вызвать некроз тканей. Гиподермоклиз — это форма подкожной инъекции, которая позволяет медленно вводить большие количества (500–1000 мл для взрослых) жидкости, такой как изотонический физиологический раствор или раствор глюкозы. Это особенно полезно для младенцев и маленьких детей, чтобы противодействовать обезвоживанию.

Внутримышечные инъекции вводятся с помощью более длинной и тяжелой иглы, которая проникает в подкожные ткани, и лекарство откладывается глубоко между слоями мышечной массы.Этот путь подходит для введения растворов и суспензий. Когда желателен немедленный эффект лекарственного средства, или когда по какой-либо причине лекарство не может быть введено в другие ткани, или когда абсорбция может подавляться из-за плохого кровообращения Делают внутривенные инъекции . Этот маршрут имеет большое значение в случае возникновения чрезвычайных ситуаций. Препарат попадает прямо в кровоток.

Инфузия — это внутривенное введение большего количества жидкости, от 1 до 2 литров.Раствор под действием силы тяжести течет из градуированной бутылки через капельницу. Инфузии в основном используются для облегчения обезвоживания тканей, восстановления истощенного объема крови, разбавления токсичных веществ в крови и тканях, для снабжения электролитами лекарств и пищи.

В Intramedullary инъекционный материал вводят в костный мозг грудины или большеберцовой кости. Быстрота действия препарата сравнима с внутривенным введением. Этот маршрут используется, когда жилы недоступны.

Внутриартериальная инъекция В этой узкоспециализированной процедуре игла вводится в артерию, через которую может быть взят образец артериальной крови для исследования крови или может быть введено рентгеноконтрастное вещество, чтобы артерии этой части были видны на x- луч фильм. Препарат вводят в субарахноидальное пространство Intrathecal инъекциями или интраспинально. Эти инъекции производятся путем введения иглы через межостистые промежутки между позвонками в спинномозговую жидкость, обычно с помощью люмбальной пункции.Этот путь используется для интенсивного действия лекарств на спинномозговую систему или для проведения спинномозговой анестезии.

Эпидуральная инъекция этого препарата вводится через межпозвоночное пространство между твердой мозговой оболочкой спинного мозга и надкостничной выстилкой позвоночного канала. В некоторых экстренных случаях, таких как внезапная остановка сердца при нормальном сердце, могут быть сделаны инъекции Intra cardiac . Введение препарата непосредственно в сердце может вызвать сердцебиение.

4. Ингаляции: Путем ингаляции можно вводить два класса веществ. Летучие и нелетучие. Летучие вещества, такие как газообразные анестетики, пары жидких анестетиков, газы, такие как кислород и углекислый газ, при вдыхании вызывают быстрое действие. Нелетучие вещества необходимо расщеплять на мелкие частицы и вдыхать в виде аэрозолей. Это настолько мелкие жидкие или твердые частицы, что они долгое время остаются во взвешенном состоянии вместо того, чтобы быстро оседать под действием силы тяжести.Чем меньше размер частиц, тем глубже они попадут в дыхательные пути. Распространенными устройствами, производящими аэрозоли, являются испарители, увлажнители, небулайзеры, ингаляторы. Бронходилататоры можно вводить путем ингаляции для быстрого действия.

5. Кожные аппликации : Абсорбция лекарства через кожу пропорциональна растворимости тонких липидов, поскольку эпидермис действует как липидный мембранный барьер. Дерма легко проницаема для многих жидкостей. Всасывание через кожу можно усилить, если суспендировать лекарство в масляном носителе.Лекарственные формы, применяемые местно: порошки, линименты, кремы, лосьоны и желе.

6. Применение на слизистой оболочке Он часто используется в носу, горле, прямой кишке, влагалище для получения системных эффектов из-за хорошей абсорбции через слизистую оболочку с высокой степенью васкуляризации этих областей. Лекарственные формы для нанесения на слизистые оболочки включают лепешки, сублингвальные таблетки, суппозитории, аэрозоли и назальные растворы.

В итоге можно сделать вывод, что существуют энтеральный и парентеральный пути введения препарата.Энтеральный метод включает пероральный, ректальный и сублингвальный. Парентеральные методы включают инъекции, ингаляции и нанесение на кожу и слизистые оболочки.

Морфин (пероральный путь) Описание и торговые марки

Описание и торговые марки

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Торговая марка в США

1. AVINza
2. Kadian
3. Kadian ER
4. Morphabond
5. MS Contin
6. Oramorph SR
7. Roxanol
8. Roxanol-T

Описания

Таблетка морфина используется для облегчения краткосрочной (острой) или долгосрочной (хронической) умеренной и сильной боли.Капсула с пролонгированным высвобождением и таблетка с пролонгированным высвобождением используются для лечения достаточно сильной боли, требующей ежедневного, круглосуточного, длительного лечения опиоидами, а также в тех случаях, когда другие обезболивающие не действуют достаточно хорошо или плохо переносятся. Морфин относится к группе лекарств, называемых наркотическими анальгетиками (обезболивающими). Он действует на центральную нервную систему (ЦНС), снимая боль.

Капсулы с пролонгированным высвобождением морфина и таблетки с пролонгированным высвобождением

не следует использовать, если вам требуется обезболивающее только на короткое время, например, при восстановлении после операции.Не используйте это лекарство для облегчения легкой боли или в ситуациях, когда эффективны ненаркотические лекарства. Это лекарство не следует использовать для снятия боли, которая возникает только время от времени или «по мере необходимости».

Когда морфин используется в течение длительного времени, он может вызвать привыкание, вызывая психическую или физическую зависимость. Тем не менее, люди, которые испытывают постоянную боль, не должны позволять страху зависимости удерживать их от употребления наркотиков для облегчения боли. Психическая зависимость (наркомания) маловероятна при употреблении наркотиков с этой целью.Физическая зависимость может привести к побочным эффектам отмены, если лечение будет внезапно прекращено. Однако серьезные побочные эффекты отмены обычно можно предотвратить, постепенно снижая дозу в течение определенного периода времени, прежде чем лечение будет полностью прекращено.

No related posts.